المنتجات
رانولازين متاح تجاريًا في شكل إصدار مستدام أقراص (رانكسا). تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في وقت مبكر من عام 2006 ، في الاتحاد الأوروبي في يوليو 2008 ، وفي العديد من البلدان في أبريل 2010.
الهيكل والخصائص
رانولازين أو () - (2 ، 6-ثنائي ميثيل فينيل) -4 (2-هيدروكسي-3- (2-ميثوكسيفينوكسي) -بروبيل) -1- بيبرازين أسيتاميد (C24H33N3O4، Mr = 427.54 جم / مول) مشتق من البيبرازين وزميل السباق.
الآثار
رانولازين (ATC CO1EB18) له خصائص مضادة للذبحة الصدرية ومضادة للإقفار. ال آلية العمل غير معروف بدقة. من المحتمل أن تكون التأثيرات نتيجة التثبيط المتأخر صوديوم تتدفق إلى خلايا القلب. هذا أيضا يسمح أقل الكلسيوم تدخل الأيونات إلى الخلايا ، مما يؤدي إلى استرخاء ل عضلة القلب وتحسين دم تدفق. رانولازين ، على عكس حاصرات بيتا و الكلسيوم حاصرات القنوات ، ليس لها تأثير على قلب معدل، دم الضغط ، أو توسع الأوعية ، لذلك لها رواية مختلفة آلية العمل.
مؤشرات
كعلاج مساعد لعلاج أعراض المرضى الذين يعانون من الاستقرار خناق الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية أو لا يمكنهم تحمل العوامل المضادة للذبحة الصدرية من الخط الأول (مثل حاصرات بيتا و / أو الكلسيوم الخصوم).
الجرعة
يمكن تناول رانولازين مع وجبات الطعام أو بشكل مستقل عن الوجبات. تدار مرتين يوميا. الحد الأقصى يوميا جرعة 1500 مجم.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- القصور الكلوي الحاد
- متوسط إلى شديد ضعف الكبد
- الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية ، على سبيل المثال ، اتراكونازول, الكيتوكونازول, voriconazole، بوساكونازول ، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، كلاريثروميسين، تيليثروميسين ، نيفازودون.
- الاستخدام المتزامن لفئة معينة Ia (على سبيل المثال ، الكينيدين) أو الفئة الثالثة (على سبيل المثال ، سوفيتليد ، السوتالول) العوامل المضادة لاضطراب النظم ، باستثناء الأميودارون.
الرجوع إلى SmPC للحصول على الاحتياطات الكاملة.
طرق تواصل متعددة
رانولازين هو ركيزة من CYP3A4. يصاحب ذلك إدارة من مثبطات قد يؤدي إلى تقوية الآثار الضارة. هو بطلان المشاركة مع مثبطات قوية. على العكس من ذلك ، قد تخفف المحرضات من التأثير. لأن رانولازين يتم استقلابه جزئيًا بواسطة CYP2D6 ، التفاعلات عبر CYP2D6 ممكن أيضًا. رانولازين هو أيضا ركيزة من P- بروتين سكري (P-GP). شارك-إدارة من مثبطات قوية للناقل ، مثل سيكلوسبورين, الكينيدينو فيراباميلكما يزيد من تركيزات البلازما. رانولازين هو نفسه مثبط معتدل إلى قوي لـ P-gp ومثبط ضعيف لـ CYP3A4 و CYP2D6. طرق تواصل متعددة لذلك ممكن مع الديجوكسين و سيمفاستاتين، على سبيل المثال. علاوة على ذلك ، ممكن التفاعلات مع الآخر المخدرات يجب النظر في إطالة فترة QT. يمكن العثور على التفاصيل الكاملة للتفاعلات في SmPC.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تشمل الدوخة ، صداع الراس, الإمساك, قيء, غثيانوالضعف. قد يطيل رانولازين فترة QT.
