المنتجات والانسحاب من السوق
تمت الموافقة على Sibutramine Sibutramine في عام 1999 وكان متاحًا تجاريًا في العديد من البلدان في شكل كبسولات 10 و 15 مجم (Reductil ، Abbott AG). في 29 مارس 2010 ، قامت شركة Abbott AG ، بالتشاور مع Swissmedic ، بإبلاغ الجمهور بتعليق ترخيص التسويق. منذ ذلك الحين ، لم يعد من الممكن وصف أو الاستغناء عن سيبوترامين في العديد من البلدان. في الماضي ، مثبطات الشهية الأخرى مع بنية فينيل إيثيل أمين ، مثل المنشطات, فينيلبروبانولامين و فنترمين، تم سحبها من السوق بسبب مخاطر القلب والأوعية الدموية. مناهض مستقبلات القنب ريمونابانت تم إيقاف طرحه عن السوق منذ عام 2008. في الاتحاد الأوروبي ، في 21 يناير 2010 ، أوصت لجنة CHMP التابعة لوكالة الأدوية الأوروبية (EMA) بسحب تصاريح تسويق عقار سيبوترامين في جميع أنحاء أوروبا. لا ينبغي وصف الدواء وصرفه بعد الآن. استندت لجنة CHMP في قرارها إلى نتائج دراسة السلامة الكبيرة SCOUT (تجربة نتائج سيبوترامين للقلب والأوعية الدموية) وخلصت إلى أن فوائد العلاج لم تفوق مخاطر القلب والأوعية الدموية. وُجد أن فقدان الوزن المعتدل يؤدي في الوقت نفسه إلى زيادة مخاطر الإصابة بأحداث القلب والأوعية الدموية الخطيرة غير المميتة مثل احتشاء عضلة القلب و السكتة الدماغية . ومع ذلك ، كان هذا أيضًا على خلفية عدم استخدام الدواء وفقًا للاحتياطات الواردة في معلومات الخبراء (!)
الهيكل والخصائص
سيبوترامين (سي17H26ClN ، مr = 279.8 جم / مول) هو أمين ثلاثي وهو موجود في الأدوية مثل هيدروكلوريد سيبوترامين ، مثل مونوهيدرات وزميل. يحتوي على بنية فينيل إيثيل أمين مثل مثبطات الشهية القديمة ، والتي لم تعد جميعها متوفرة تجاريًا (انظر أعلاه). كما أن عقار ميثيلفينيديت ADHD له تشابه بنيوي مع سيبوترامين.
الآثار
سيبوترامين (ATC A08AA10) هو قامع الشهية ويزيد من الشعور بالامتلاء. تعود التأثيرات إلى تثبيط امتصاص النواقل العصبية بافراز و السيروتونين وإلى حد أقل، الدوبامين (شكل 1). يتم التوسط في الغالب بواسطة مستقلبين أمين يتشكلان عبر CYP3A4. ما إذا كانت الزيادة في توليد الحرارة متورطة في التأثير أمر مثير للجدل ولكنه مثير للجدل. سيبوترامين ينتمي إلى انتقائية السيروتونين و بافراز مجموعة مثبطات امتصاص (SSNRI) وقد تم تطويرها في الأصل على أنها المضادة للاكتئاب ولكن لم تتم دراستها أو الموافقة عليها على هذا النحو. SSNRIs الفينلافاكسين و تناولوها يتم تسويقها على أنها مضادات الاكتئاب وأيضا قامع الشهية الآثار.
مؤشرات
العلاج الغذائي الداعم لـ بدانة في المرضى الذين لا يقل مؤشر كتلة الجسم لديهم عن 30 كجم / م XNUMX (السمنة) الذين لم يكن لديهم استجابة كافية لتدابير إنقاص الوزن المناسبة وحدها.
سوء المعاملة
يتم تضمين سيبوترامين في تخدير قائمة كمنشط.
الجرعة
يؤخذ سيبوترامين في الصباح مع أو بدون طعام وبسوائل كافية. ما لم يتم تحقيق فقدان الوزن بنسبة 5 ٪ على الأقل في غضون 3 أشهر ، يجب التوقف عن العلاج.
موانع الاستعمال والتفاعلات
سيبوترامين مضاد استطباب في العديد من الحالات والأمراض ، على سبيل المثال ، عند الأطفال والمراهقين أقل من 18 عامًا ، المرض العقلي، أمراض القلب والأوعية الدموية السابقة والحالية ، القصور الكلوي والكبدي الحاد ، فرط نشاط الغدة الدرقية، زاوية ضيقة زرق, فترة الحملوالرضاعة. المخدرات التفاعلات ممكن مع العديد من المكونات النشطة. الرجوع إلى نشرة معلومات الدواء للحصول على التفاصيل.
الآثار السلبية
مشترك ممكن الآثار الضارة تتضمن الإمساك, فقدان الشهية، جاف فم, الأرق, صداع الراس, عدم انتظام دقات القلب، خفقان ، زيادة في دم الضغط الشرياني ارتفاع ضغط الدم، توسع الأوعية ، احمرار ، غثيان، زيادة الشهية ، زيادة أعراض البواسير ، سوء الهضم، نعاس ، عصبية ، تنمل ، قلق ، نعاس ، ذوق الاضطرابات والتعرق و بشرة متسرع. آخرون حسب المعلومات المهنية.
