وفاستاتين هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم كولسترول المستويات، قلب النوبات ، متلازمة الشريان التاجي الحادة وغير المستقرة خناق. في جسم الإنسان ، فإنه يمارس تأثيره بشكل رئيسي على كولسترول تشكيل وعلى كبد، مما يحفز على امتصاص المزيد من الكوليسترول من دم.
ما هو لوفاستاتين؟
وفاستاتين هو عقار من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. كما هو معتاد لهذا النوع من الأدوية ، فإنه يستخدم في علاج المرتفعات كولسترول المستويات (فرط كوليسترول الدم) ، ولكن يتم استخدامه أيضًا بعد ملف قلب الهجوم ، في متلازمة الشريان التاجي الحادة وغير المستقرة خناق. الكوليسترول هو أ دم الدهون التي لها سمعة سيئة بسبب تأثيرها على نمو قلب مرض. ومع ذلك ، فإن الكائن البشري يحتاج إليها بكميات طبيعية لإنتاج أنواع مختلفة هرمونات, فيتامين (د), النكد أغشية الحمض والخلية. الكوليسترول ينتمي إلى منخفضكثافة البروتينات الدهنية (LDL). في 1987 ، فاستاتين تم طرحه في السوق كأول عقار ستاتين ينخفض دم مستويات الدهون. الصيغة الجزيئية للمكوِّن النشط ، والتي تكون عديمة اللون بحد ذاتها ، هي C24H36O5 ؛ تقوم الصناعة بتصنيع الدواء بمساعدة الفطريات Aspergillus terreus و Monascus ruber ، حيث تقوم الكائنات الحية الدقيقة بتخمير المواد الأولية في عدة خطوات عملية.
الدوائية العمل
• آلية العمل من لوفاستاتين يعتمد على تثبيط إنزيم اختزال HMG-CoA ، الذي يحتاجه جسم الإنسان لصنع الكوليسترول. في الوقت نفسه ، يحفز الدواء كبد لامتصاص المزيد من الكوليسترول وتكسيره. LDL مستقبلات في كبد تستجيب لدهون الدم مثل الكوليسترول: يرتبط مستقبلات LDL بالجزيء ويأخذها إلى الاكتئاب المزمن. في ال غشاء الخلية المعروف باسم الدمل الشوكي. ثم يغلق التجويف المشغول وبهذه الطريقة يصبح حويصلة في الغشاء. وهكذا يتم إزالة الكوليسترول المحاصر من مجرى الدم. بالإضافة إلى ذلك ، يمنع لوفاستاتين تكوين الكوليسترول الجديد. في تنظيم الكوليسترول الطبيعي ، يستخدم إنزيم اختزال HMG-COA الإنزيم المساعد نيكوتيناميد الأدينين ثنائي النوكليوتيد فوسفات (NADPH) ، والذي يأخذ المخلفات المشقوقة من الركيزة في التفاعل الكيميائي الحيوي. في جسم الشخص السليم مستويات الكولسترول تنظيم أنفسهم عن طريق الغدة الدرقية هرمونات, الانسولين و الجلوكاجون بالإضافة إلى الكمية المتاحة من اختزال HMG-CoA: طالما يوجد كوليسترول كافٍ ، فإنه يرتبط ببروتين معين. ومع ذلك ، إذا انخفض مستوى الكوليسترول في الدم ، فإن المزيد والمزيد من هذه العوامل ملزمة البروتينات تظل غير مشغولة وتنتج البروتينات المنشطة عوامل النسخ ، والتي بدورها تحفز تخليق اختزال HMG-CoA. تبعا لذلك ، فإن العدد المتزايد من الانزيمات يؤدي إلى زيادة تكوين الكوليسترول ، والعكس بالعكس مستويات الكولسترول يؤدي إلى تثبيط تلقائي للتوليف. يتدخل لوفاستاتين في هذه العملية عن طريق تثبيط اختزال HMG-CoA ، وبالتالي الحد من تكوين الكوليسترول الجديد.
التطبيق والاستخدام الطبي
يستخدم لوفاستاتين في علاج ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم ، من بين حالات أخرى. هذا فرط كوليسترول الدم ينعكس في مرتفع LDL المستويات عندما يتم فحص الدم في المختبر. في شخص سليم بدون عوامل الخطر، يجب ألا تتجاوز القيمة 160 مجم / ديسيلتر ؛ لمرضى القلب التاجي أو تصلب الشرايين، القيمة المرجعية أقل من 100 مجم / ديسيلتر. بالنسبة لهذين المرضين ، فإن ارتفاع مستوى الكوليسترول هو أيضًا عامل خطر عام. تصلب الشرايين يتميز بوجود ترسبات في الدم سفن التي يمكن أن تعيق تدفق الدم وتتكون من الدهون والخثرات ، الكلسيوم or النسيج الضام. يمكن أن تسبب هذه المزيد من التعقيدات والمساهمة ، من بين أمور أخرى ، في تطوير نوبة قلبية، للعلاج الذي يشار إليه أيضًا عقار لوفاستاتين. في نوبة قلبية أو احتشاء عضلة القلب ، هناك انقطاع في إمداد القلب بالدم. غالبًا ما يتم إعطاء الناجين العديد من الأدوية بعد أ نوبة قلبية لتقليل احتمالية وقوع حادثة أخرى. يعتبر لوفاستاتين في هذه الحالة ، إلى جانب حالات أخرى العقاقير المخفضة للكوليسترول، حاصرات بيتا ، مثبطات إيس، وغيرها المخدرات، وفي هذا الدور يلعب دور ما بعد السكتة الدماغية والوقائي. من أمراض القلب الأقل تحديدًا متلازمة الشريان التاجي الحادة ، حيث توجد أعراض مختلفة مرتبطة بالقلب. تعمل المتلازمة بمثابة "تشخيص عملي" للأطباء حتى يتمكنوا من تضييق نطاق المرض الفعلي بدقة. أحد الأسباب المحتملة لمتلازمة الشريان التاجي الحادة غير مستقر خناق pectoris ، والذي ينتج عن مزيج من تصلب الشرايين وأمراض القلب التاجية. قد يسبق احتشاء عضلة القلب ويمكن أيضًا علاجه باستخدام لوفاستاتين.
المخاطر والآثار الجانبية
لا يستعمل لوفاستاتين في حالات الاعتلال العضلي واحتقان القنوات الصفراوية (ركود صفراوي) أو ارتفاع مستويات الكبد. الانزيمات. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للدواء صداع الراسارتفاع الكبد الانزيمات, مشاكل في الجهاز الهضمي، والاعتلال العضلي. في هذه الحالة ، ينتمي الأخير إلى اعتلالات عضلية سامة ، لأنها ناتجة عن عقار و قيادة لضعف العضلات النموذجي للصورة السريرية متعددة الأشكال. بشكل عام ، تحدث أعراض العضلات في 0.025٪ من المرضى الذين يتناولون لوفاستاتين. في الحالات القصوى ، قد تتفكك ألياف العضلات (انحلال الربيدات) ، مما يؤدي إلى العديد من علامات المرض الأخرى: ضعف العضلات و الموذمة في الأنسجة العضلية ، حمى, الإسهالو قيء من بين أعراض انحلال الربيدات. علاوة على ذلك ، الدم حمض اليوريك قد تزيد المستويات (فرط حمض يوريك الدم) ، قد يفرز الجسم كميات أكبر من صبغة العضلات الميوغلوبين (بيلة myoglobinuria) ، واضطرابات الكهارل واستهلاك تجلط الدم ممكنة في وضع انحلال الربيدات. خطر تطور المريض الليف العضلي يزيد الانهيار كأثر جانبي للوفاستاتين عندما يتم دمج لوفاستاتين مع الفايبريت: الاستخدام المتزامن لـ جمفبروزيل ولوفاستاتين ، على سبيل المثال ، يسبب آثارًا جانبية شديدة في 1-5٪ من الحالات. بالإضافة إلى ذلك ، مختلفة مضادات حيوية و مضادات الفطريات يمكن أن تعزز الآثار الجانبية للوفاستاتين. الأطعمة مثل عصير الجريب فروت قد تسبب هذا التأثير أيضًا.
