ابيتالول هو دواء يستخدم للعلاج ارتفاع ضغط الدم. إنه فعال كألفا و محصر المستقبلات البيتا. ابيتالول يستخدم بشكل فعال في علاج حالات الطوارئ ارتفاع ضغط الدم ، بعد الجراحة ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم المرتبط بفكروموزوتومي ، وارتفاع ضغط الدم المرتد. مشترك الآثار الضارة تتضمن صداع الراس, سوء الهضم, دوخة, غثيانوالخمول واحتقان الأنف و ضعف الانتصاب.
ما هو لابيتالول؟
ابيتالول هو عامل مانع لمستقبلات الأدرينالية. إنها تتنافس مع الآخرين الكاتيكولامينات متوافق مع هذه المواقع. Labetalol له تأثير مريح على عضلات الأوعية الدموية الضيقة. Labetalol هيدروكلوريد أبيض أو كريمي اللون ، بلوري ، ماء- قابل للذوبان مسحوق. حقنة هذا العامل عبارة عن محلول مائي شفاف ، عديم اللون إلى أصفر شاحب ، متساوي التوتر للاستخدام في الوريد. يتراوح نطاق الأس الهيدروجيني من 3.0 إلى 4.5. لكل مل ، الحقن يحتوي على 5 ملغ من هيدروكلوريد لابيتالول. Labetalol HCL هو زميل سباق له الصيغة الجزيئية C19H24N2O3 * HCL ويبلغ وزنه الجزيئي 364.87. يحتوي على مركزين غير متماثلين ويوجد كمركب جزيئي من اثنين من أزواج دياستيريومير من ديليفالول.
التأثيرات الدوائية على الجسم والأعضاء
Labetalol هو مانع لمستقبلات ثنائية ألفا وثنائية بيتا. يمنع نشاط مستقبلات ألفا الانتقائية وغير الانتقائية بيتا في مادة واحدة. مستقبلات بيتا هي مستقبلات الجزيئات التي رسل مثل ادرينالين و بافراز الرصيف. هذه المواد الرسولية هي جزء من المتعاطفين الجهاز العصبي. هذا هو المسؤول عن حالات الاستثارة الجسدية اللاإرادية. إثارة مستقبلات بيتا أدرينو دم سفن و قلب يتسبب في تسريع معدل ضربات القلب وزيادة في ضغط الدم. التأثير على هذه المستقبلات قوي وقابل للعكس. Labetalol هو الأدرينالية الانتقائية للغاية لمستقبلات alpha1 بعد المشبكي وغير انتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. إنه فعال بشكل متساوٍ تقريبًا لمستقبلات beta1 و beta2. تعتمد نسبة alpha إلى beta blockade على ما إذا كان labetalol يتم تلقيه عن طريق الفم أو الوريد. عند تلقيه عن طريق الفم ، تكون نسبة alpha- إلى beta blockade 1: 3 ؛ عن طريق الوريد 1: 7. وبالتالي ، يمكن فهم labetalol على أنه حاصرات بيتا مع نشاط منع ألفا. بالمقارنة ، لابيتالول هو أضعف من حاصرات بيتا من ، على سبيل المثال ، بروبرانولول ولديه تقارب أضعف لمستقبلات ألفا من فينتولامين. Labetalol له نشاط الودي جوهري. على وجه الخصوص ، هو ناهض جزئي لمستقبلات بيتا 2 في العضلات الملساء الوعائية. Labetalol له تأثير استرخاء على العضلات الملساء الوعائية من خلال مزيج من ناهض بيتا 2 الجزئي مع حصار ألفا 1. هذا هو موسع للأوعية الدموية ويمكن أن يسبب انخفاض في دم الضغط. مشابه ل التخدير الموضعي و صوديوم قناة حجب مضادات اضطراب النظم، يحتوي labetalol أيضًا على نشاط تثبيت الغشاء. عن طريق الحد صوديوم المدخول ، يقلل labetalol إمكانات العمل إطلاق ، إنتاج تخدير موضعي. لا يمكن التنبؤ بالتأثيرات الفسيولوجية للابيتالول عند إعطائه عن طريق الوريد فقط على أساس تأثيره في منع المستقبلات. يجب أن ينخفض منع مستقبلات بيتا 1 قلب معدل. هذا ليس صحيحا لابيتالول. عندما يتم إعطاء labetalol في الحالات الحادة ، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وكذلك الجهازية دم الضغط. التأثير على قلب معدل ، النتاج القلبي ، و السكتة الدماغية حجم تظل صغيرة على الرغم من آليات الحصار alpha1 و beta1 و beta2. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في الأشخاص الذين كانوا في وضع مستقيم.
الاستخدام الطبي والاستخدام للعلاج والوقاية.
يجد Labetalol التطبيق في علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع الآخرين المخدرات مثل مدرات البول. عادة ما يتم إعطاء الدواء بعد وجبات الطعام. Labetalol فعال في علاج حالات ارتفاع ضغط الدم ، بعد الجراحة ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم المرتبط بفكروموزوتومي ، وارتفاع ضغط الدم المرتد. الدواء له إشارة محددة لعلاج فترة الحملارتفاع ضغط الدم الناجم (تسمم الحمل). كما أنه يستخدم كبديل في علاج ارتفاع ضغط الدم الشديد عند الضرورة ضغط الدم تحت السيطرة في أسرع وقت ممكن. يستخدم لابيتالول لتنظيم ضغط الدم مع تخدير عند الحاجة ، في دراسة سريرية في ارتفاع ضغط الدم الوخيم دوائياً ، انخفض ضغط الدم لدى مرضى ضعيف البصر بمعدل 11/7 ملم زئبقي بعد حقن 0.25 مجم / كجم. إضافه على الحقن 0.5 مجم / كجم تصل إلى معدل تراكمي جرعة 1.75 مغ / كغ تحققت أكثر جرعة- التخفيضات المعتمدة في ضغط الدم. تدار على شكل تسريب وريدي مستمر ، في المتوسط جرعة من 136 مجم على مدى ساعتين إلى ثلاث ساعات ، يخفض labetalol ضغط الدم بمعدل 60/35 مم زئبق. بعد التوقف عن العلاج ، يرتفع ضغط الدم تدريجياً.
المخاطر والآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأكثر شيوعًا زيادة كبد قيم دالة ، احتقاني سكتة قلبيةالخمول ضعف الانتصابعدم الراحة في المسالك البولية غثيان, انخفاض ضغط الدم، اضطرابات بصرية ، احتقان بالأنف ، تفاعلات فرط الحساسية. في بعض الحالات ، تحدث متلازمة orthostasis. في هذا ، يعاني المرضى من انخفاض سريع في ضغط الدم عندما يتحولون من وضعية الاستلقاء أو الجلوس إلى وضع الوقوف المستقيم. قد يحدث النعاس وحتى الإغماء. يجب مراقبة المرضى لهذا التأثير الجانبي. يجب تجنب Labetalol في الربو or مرض الانسداد الرئوي المزمن، للغاية انخفاض ضغط الدم، أمراض القلب الحادة الشديدة سكتة قلبية، وتباطأ معدل ضربات القلب. قد ينتقل Labetalol إلى حليب الثدي بكميات صغيرة. يجب على الأمهات المرضعات إبلاغ طبيبهن بهذا. قد يؤدي تناول عقار لابيتول إلى تفاقم أداء التفكير وردود الفعل. استهلاك إضافي من كحول قد يؤدي إلى خفض ضغط الدم وزيادة بعض الآثار الجانبية للدواء. قبل الجراحة تحت تخدير، طالما جراحة العين، دواء لابيتول المخدرات وتجدر الإشارة. تشمل أعراض الجرعة الزائدة انخفاض في معدل ضربات القلب, دوخةوالإغماء.
