Zolmitriptan

المنتجات

الزولميتريبتان متاح تجارياً كمغلف بالفيلم أقراص، وأقراص قابلة للذوبان ، وكأ رذاذ الأنف (زوميغ ، الأدوية). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 1997. عام دخلت الإصدارات السوق في عام 2012.

الهيكل والخصائص

زولميتريبتان (سي16H21N3O2، Mr = 287.4 جم / مول) هو مشتق إندول وأوكسازوليدينون مرتبط هيكليًا بـ السيروتونين. إنه موجود كمضاد نقي وكأبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. الزولميتريبتان أكثر دهنًا منه سوماتريبتان.

الآثار

الزولميتريبتان (ATC N02CC03) له خصائص تضيق الأوعية داخل الجمجمة ومضادة للالتهابات ويسبب زيادة طفيفة في دم الضغط. تعود التأثيرات إلى الارتباط الانتقائي بـ السيروتونين مستقبلات 5HT1D و -5HT1B. يتمتع زولميتريبتان بنصف عمر قصير يتراوح من 2.5 إلى 3 ساعات. يتكون المستقلب النشط -desmethylzolmitriptan (183C91) في كبد وهو متورط في الآثار.

مؤشرات

للعلاج الحاد من داء الشقيقة الهجمات مع أو بدون الهالة والعنقودية صداع الراس.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يجب إعطاء الدواء في أقرب وقت ممكن عند ظهور الأعراض. أثناء العلاج ، يتم تقليل الحد الأقصى يوميًا جرعة (10 مجم) وفترة الجرعات يجب مراعاتها. امتصاص بالكاد يتأثر بالطعام المأخوذ في نفس الوقت. الذوبان أقراص يمكن أن تؤخذ بدون ماء وفي حالة غثيان. رذاذ الأنف لديه أسرع بداية الحدث مقارنة مع أقراص.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية
  • مفلوج الصداع النصفي
  • الصداع النصفي القاعدية
  • مرض القلب الإقفاري
  • احتشاء عضلة القلب
  • ذبحة برنزميتال
  • ارتفاع ضغط الدم الخاضع للسيطرة بشكل غير كافٍ

التفاصيل الكاملة للاحتياطات و التفاعلات يمكن العثور عليها في ملصق الدواء.

التفاعلات ن

يتم استقلاب الزولميتريبتان بشكل أساسي بواسطة CYP1A2 وبدرجة أقل بواسطة MAO-A. يمكن زيادة تركيزات البلازما عند إعطاء مثبطات CYP1A2. الجرعة ينصح التخفيض. اثنان من مثبطات قوية من هذا القبيل فلوفوكسامين و سيبروفلوكساسين. تفاعل آخر دوائي - دوائي ممكن مع مثبطات MAO. السيروتونين قد تحدث متلازمة مع ما يصاحب ذلك من استخدام هرمون السيروتونين المخدرات. لا ينبغي الجمع بين زولميتريبتان الأرغوت مرض قلويدات لأن لديهم تأثير مضيق للأوعية إضافي.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن ألم في البطن, غثيان, قيء، جاف فم، الخفقان ، ضعف العضلات و ألم عضلي، دوار ، صداع الراسوالنعاس والشعور بالدفء والخدر والضعف. وشعور بالثقل والضيق ، الم، أو قد يحدث ضغط في الحلق ، العنقوالفك واليدين والقدمين و صدر. زولميتريبتان ، مثل الآخرين التريبتان، لديه القدرة على الإصابة بالشريان التاجي شريان تضيق. نادرا جدا ، أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة ، مثل احتشاء عضلة القلب أو خناق، تم الإبلاغ عنها.