المنتجات
مثبطات النيورامينيداز متوفرة تجارياً في شكل كبسولات, مسحوق للتعليق الفموي وأجهزة الاستنشاق بالمسحوق والحقن. أول وكلاء تمت الموافقة عليهم كانوا زاناميفير (ريلينزا) في عام 1999 ، تليها الدواء (تاميفلو). لانيناميفير (Inavir) تم إصداره في اليابان في عام 2010 و أثبت عقار بيراميفير (Rapivab) في الولايات المتحدة في عام 2014. الجمهور أكثر دراية تاميفلو.
الهيكل والخصائص
تُشتق مثبطات النورامينيداز من حمض الأسيتيل نورامينيك (Neu5Ac ، حمض السياليك) ، المنتج الحفزي لإنزيم النورامينيداز (انظر أدناه). هم نظائر الحالة الانتقالية. الدواء هو دواء أولي يتحول حيويًا في الجسم عن طريق الإسترات إلى المستقلب النشط أوسيلتاميفير كربوكسيلات. Laninamiviroctanoate هو دواء أولي لـ لانيناميفير. الزاناميفير قطبي وبالتالي فهو غير متوفر بيولوجيًا شفهيًا (التوافر البيولوجي حوالي 2٪).
الآثار
مثبطات النيورامينيداز (ATC J05AH) لها خصائص مضادة للفيروسات تأثير الفيروسات. تعود التأثيرات إلى تثبيط إنزيم النيورامينيداز الفيروسي (سياليديز). يقع هذا الإنزيم والبروتين السكري على سطح تأثير الفيروس جنبا إلى جنب مع هيماجلوتينين. من الضروري إطلاق سراح شكلت حديثا الفيروسات من الخلايا المصابة وبالتالي لمزيد من انتشار الفيروسات المعدية في الكائن الحي. يقطع النيورامينيداز حمض السياليك الطرفي الذي يرتبط به الفيروس بعد تكاثره على سطح الخلية المضيفة. انظر أيضًا إلى الرسوم المتحركة الوصفية الخاصة بنا حول الموضوع: التاميفلو للرسوم المتحركة.
مؤشرات
للوقاية و علاج الانفلونزا (الأنفلونزا ، الأنفلونزا أ ، الأنفلونزا ب).
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن ، ويفضل خلال 36 ساعة من ظهور الأعراض (اليوم الأول أو الثاني بعد ظهور الأعراض الأولى). تُعطى مثبطات النيورامينيداز عن طريق الفم ، عن طريق الاستنشاق (مسحوق استنشاق) ، والحقن (التسريب في الوريد). ل لانيناميفيرواحد جرعة يكفي لأنه طويل المفعول. وهو أحد ما يسمى LANIs (مثبطات النيورامينيداز طويلة المفعول).
المكونات المنشطة
- أوسيلتاميفير (تاميفلو) - عن طريق الفم
- زاناميفير (ريلينزا) - استنشاق
غير متوفر تجاريًا في العديد من البلدان:
- لانيناميفير (إينافير ، اليابان) - مستنشق.
- Peramivir (Rapivab ، Alpivab) - بالحقن
موانع الاستعمال
مثبطات النيورامينيداز هي بطلان في وجود فرط الحساسية. الرجوع إلى ملصق الدواء للحصول على الاحتياطات الكاملة.
طرق تواصل متعددة
الدواء يتم إفرازه وإفرازه بواسطة الكلى في شكل المستقلب النشط أوسيلتاميفير كربوكسيلات. الزاناميفير يتم التخلص منه كلويًا في المقام الأول. ذات الصلة سريريا التفاعلات تعتبر غير محتملة. يجب توخي الحذر مع الأنيونات العضوية ذات النطاق العلاجي الضيق مثل ميثوتريكسات، والتي ، مثل مثبطات النيورامينيداز ، تخضع لإفراز أنبوبي نشط.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة من الأوسيلتاميفير غثيان, قيء, المو صداع الراس. كانت التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها مع الزاناميفير في التجارب السريرية قابلة للمقارنة وهمي في النوع والتردد.
