Amprenavir هو عامل طبي وينتمي إلى مجموعة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية. يستخدم الدواء لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.
ما هو امبرينافير؟
Amprenavir هو عامل طبي وينتمي إلى مجموعة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية. يستخدم الدواء لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. Amprenavir هو عقار يتم تسويقه في ألمانيا والنمسا وسويسرا تحت اسم Agenerase. الدواء هو مثبط البروتياز. تم تطويره في أوائل التسعينيات من قبل شركة Vertex Pharmaceuticals. تم تسويق Amprenavir كعامل مضاد للفيروسات منذ عام 1990. تمت الموافقة عليه من قبل EMA (وكالة الأدوية الأوروبية) في عام 1995. حوالي 2000 بالمائة من amprenavir ملزم البروتينات في ال دم. يتم تقسيم العنصر النشط في كبد بواسطة نظام السيتوكروم. إذا أخذ المريض الأمبرينافير مع مثبط آخر للبروتياز ، يمكن إبطاء هذه العملية. بهذه الطريقة ، تستمر مدة عمل الدواء لفترة أطول. يقدر عمر النصف بحوالي 10 ساعات. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن إعطاء مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs) في نفس الوقت.
التأثير الدوائي
مبدأ عمل amprenavir هو تثبيط تكاثر الفيروس. وهكذا ، يتم التصدي للبروتياز الفيروسي من إنزيم بروتياز HIV. إن بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية له أهمية قصوى لتوليد المزيد من الجسيمات الفيروسية ذات النشاط المعدي. ومع ذلك ، إذا كان من الممكن منع البروتياز ، فإن انتشار الفيروسات في الكائن البشري يمكن تقليله. عن طريق تقليل مزيد من الضرب ل الفيروسات، ينخفض الحمل الفيروسي في النهاية. أساس التأثير هو منع انقسام السلائف الفيروسية البروتينات. ينتج عن هذا تكوين جزيئات فيروسية غير معدية. على عكس المواد الفعالة القديمة من هذا النوع ، تختلف آلية الارتباط بين المادة الفعالة والإنزيم. وبالتالي ، لا تحدث المقاومة المتصالبة للأمبرينافير في المرضى الذين يتفاعلون بشكل سلبي مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأقدم. خلال التجربة السريرية ، تم إجراء مقارنة بين amprenavir و مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية اندينافير. كانت فعالية الأمبرينافير أقل من فعالية اندينافير.
التطبيق والاستخدام الطبي
يستخدم Amprenavir ، مثل جميع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية الأخرى ، لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية مثل الإيدز. في العلاج ، يتم الجمع بين الدواء ومضادات الفيروسات الأخرى. Amprenavir مناسب لعلاج كل من البالغين والأطفال من سن الرابعة. يعاني ما يقرب من 50 في المائة من جميع المرضى من انخفاض كبير في الحمل الفيروسي في الجسم. يتم تناول أمبرينافير عن طريق الفم في شكل أقراص. الكبار يأخذون قرص واحد 1200 ملليغرام مرتين في اليوم. بالنسبة للأطفال ، تعتمد الجرعة على وزن الجسم. عن طريق الفم إدارة يؤدي إلى نتائج سريعة امتصاص في ال الجهاز الهضمي. في حدود دم، حوالي 90 بالمائة من المادة الفعالة ترتبط بالبلازما البروتينات. يحدث التمثيل الغذائي شبه الكامل في كبد.
المخاطر والآثار الجانبية
هناك خطر حدوث آثار جانبية من تناول الأمبرينافير. تؤثر هذه بشكل أساسي على الجهاز الهضمي ، وهو ما يحدث أيضًا مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى. وبالتالي ، يعاني الأفراد المصابون في كثير من الأحيان من ألم في البطن و الإسهال. بيج ردود الفعل مثل الطفح الجلدي ممكنة أيضًا. في حوالي واحد بالمائة من جميع المرضى ، هناك خطر حدوث مضاعفات تهدد الحياة. يمكن أن تشمل هذه متلازمة ستيفنز جونسون. في حالة حدوث أعراض جانبية من هذا النوع ، يجب التوقف عن العلاج. تمثل الاضطرابات الأيضية ، التي تشمل ظاهرة إعادة توزيع الدهون ، أثرًا جانبيًا آخر غير مرغوب فيه. ومع ذلك ، فإن هذه الآثار الجانبية تحدث بشكل أقل تواترا أثناء علاج مع amprenavir من خلال العلاج اندينافير. عند استخدام الأمبرينافير ، التفاعلات مع الآخر المخدرات يمكن تصورها أيضًا. هذه هي الجهاز العصبي المركزي النشطة المخدرات مثل مضادات الاكتئاب و البنزوديازيبينات. بالإضافة إلى ذلك ، هناك خطر حدوث آثار جانبية كبيرة من أخذ مضادات اضطراب النظم و مضادات الهيستامين في نفس الوقت مثل amprenavir. الأطباء أيضا يحذرون من التفاعلات مع نبتة سانت جون مقتطفات. هذه تسبب انخفاضًا في مستوى الأمبرينافير في دمتشمل موانع استخدام الأمبرينافير فترة الحملوالضعف الكلوي و قصور كبدي. علاوة على ذلك ، من الممكن فرط الحساسية للمادة الفعالة.
