المنتجات
تاموكسيفين متوفر تجارياً في شكل مغلف بالفيلم أقراص (نولفاديكس ، عام). تم تصنيعه في عام 1962 وتم اختباره كوسيلة لمنع الحمل ("حبوب منع الحمل") ولكنه لم يكن مناسبًا لهذا الغرض. تم استخدامه لأول مرة كملف سرطان الثدي المخدرات في أوائل السبعينيات. تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 1970.
الهيكل والخصائص
تاموكسيفين (C26H29لا مr = 371.5 جم / مول) موجود في المخدرات as تاموكسيفين سترات ، بلورية بيضاء مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. مشتق -triphenylethylene له بنية غير ستيرويدية ويحمل سلسلة جانبية ديميثيلامينو إيثوكسي (انظر داي إيثيلستيلبيسترول).
الآثار
تاموكسيفين (ATC L02BA01) له خصائص مضادة للتكاثر ومضادة للأورام. إما أنه مضاد للإستروجين أو ناهض للإستروجين ، اعتمادًا على الأنسجة. يعمل كمضاد على أنسجة الثدي ، ولكن كمنشط على بطانة الرحموالعظام و دم الدهون. لذلك يُعرف تاموكسيفين أيضًا باسم SERM (مُعدِّل مستقبلات الاستروجين الانتقائي). تعتمد التأثيرات على الارتباط التنافسي بمستقبلات الإستروجين داخل الخلايا. يمتلك عقار تاموكسيفين أو مستقلباته نصف عمر طويل يصل إلى 14 يومًا.
مؤشرات
لعلاج سرطان الثدي (العلاج المساعد، العلاج المسكن). في بعض البلدان ، تمت الموافقة على عقار تاموكسيفين أيضًا سرطان الثدي الوقاية في المرضى المعرضين لمخاطر عالية.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تابلت تؤخذ مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبات. يوصى بمدة علاج من خمس أو عشر سنوات للعلاج المساعد.
سوء المعاملة
يمكن إساءة استخدام عقار تاموكسيفين باعتباره تخدير وكيل. بالنسبة للرياضيين المتنافسين ، يتم حظره أثناء المنافسة وخارجها.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الأطفال والمراهقون
- فترة الحمل والرضاعة (ضار بالخصوبة).
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
تاموكسيفين هو دواء أولي يكون في حد ذاته ضعيف الفعالية ويتم استقلابه بواسطة CYP2D6 وغيره إلى نواتج الأيض النشطة. مثبطات CYP2D6 مثل الباروكستين قد يقلل من الفعالية عن طريق تقليل تكوين المستقلبات النشطة. يجب تجنب المجموعات المناسبة. آخر التفاعلات تم وصفها مع محرضات CYP3A4 ، عوامل تثبيط الخلايا ، مثبطات الهرمونات، مستحضرات هرمونية (هرمون الاستروجين) ، ومضادات فيتامين ك ، والعوامل المضادة للصفيحات ، من بين أمور أخرى.
علم الوراثة الدوائي
تشكل المستقلبات البطيئة لـ CYP2D6 المستقلبات النشطة إلى حد أقل وبالتالي قد تكون أقل استجابة للدواء.
الآثار السلبية
محتمل الآثار الضارة تنشأ في المقام الأول بسبب تأثيرات الاستروجين ومضادات الاستروجين. الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن إعياء, تعب، احتباس السوائل، بشرة طفح جلدي الساخنة ومضات, غثيانوالنزيف المهبلي والإفرازات المهبلية. تشمل الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة ما يلي:
- سرطان بطانة الرحم
- اضطرابات تعداد الدم مثل فقر الدم ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، ندرة المحببات
- أحداث الانصمام الخثاري
- اضطرابات بصرية
- مرض الكبد
- طفح جلدي شديد
