المكون الطبي الفعال تيبيرانافير هو دواء يستخدم لعلاج الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1. ويستخدم كجزء من توليفة من مضادات الفيروسات القهقرية علاج. المخدرات تيبيرانافير متوفر في السوق الدوائية تحت الاسم التجاري Aptivus ويتم توزيعه من قبل المنتج Boehringer. العنصر النشط تيبرانافير ينتمي إلى فئة مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية.
ما هو تيبرانافير؟
يمثل عقار تيبرانافير عاملًا مضادًا للفيروسات ينتمي إلى الفئة الدوائية لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية. ومع ذلك ، من وجهة نظر هيكلية ، فإنه يختلف عن المواد الأخرى التي تنتمي أيضًا إلى هذه المجموعة. العنصر النشط تيبرانافير يستخدم في المقام الأول للدواء علاج من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. يرجع تأثير الدواء إلى حقيقة أنه يضعف ما يسمى بالبروتياز الفيروسي. هذا البروتياز ضروري لتكرار الفيروسات. عادة ما يتم إعطاء العنصر النشط عن طريق الفم في شكل كبسولات. يتم إعطاء الدواء مرتين في اليوم مع وجبات الطعام. في معظم الحالات ، يتم تناول عقار Tipranavir مع الداعم ريتونافير. هذه المادة تسمى مثبطات CYP ، والتي تبطئ تحلل تيبرانافير. تعمل هذه الآلية على تحسين فعالية عقار تيبرانافير. ومع ذلك ، من الممكن حدوث آثار جانبية مختلفة أثناء تناول الدواء. من بين الأكثر شيوعًا غثيان, صداع الراسو إعياء. وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن المادة قد تكون سامة بالنسبة لـ كبد، مما يتسبب في بعض الحالات ، على سبيل المثال ، التهاب الكبد أو غيرها من الأمراض الخطيرة كبد. لهذا السبب ، مطلوب رقابة طبية صارمة. تمت الموافقة على عقار تيبرانافير في أوروبا والولايات المتحدة في عام 2005. وعادة ما تظهر مادة تيبرانافير بلون أبيض أو أصفر باهت. هيكل العنصر النشط تيبرانافير غير هضمي. في الأساس ، يعد عقار تيبرانافير مضادًا للفيروسات يتم دمجه عادةً مع أنواع أخرى من مضادات الفيروسات.
العمل الدوائي
طريقة العمل المحددة لعقار تيبرانافير هي المسؤولة عن ملاءمتها لـ علاج من الأفراد المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1. من حيث المبدأ ، فإن مادة تيبرانافير هي مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية الذي يثبط إنزيم فيروسي خاص. هذا الإنزيم ضروري للفيروس للتكاثر وإنتاج جديد الفيروسات. عن طريق إضعاف البروتياز الفيروسي بالمكون النشط تيبرانافير ، فإن الفيروسات لم تعد قادرة على مواصلة التكرار دون عائق. نتيجة لذلك ، يتم تقليل الحمل الفيروسي للمريض المصاب ومنع الفيروس من الانتشار في الكائن البشري. ومع ذلك ، فمن الصعب أن الفيروسات قد تطور بسرعة مقاومة لعقار تيبرانافير. على عكس مثبطات البروتياز الأخرى لفيروس نقص المناعة البشرية ، لا يحتوي الدواء على بنية ببتيدية. وبالتالي ، فإنه يشكل النوع الأول من غير الببتيد مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية. ربما تكون هذه الاختلافات الهيكلية مسؤولة عن حقيقة أن المقاومة المتصالبة تحدث بشكل أقل تواتراً أثناء العلاج بعقار تيبرانافير مقارنةً بمثبطات الأنزيم البروتيني الببتيدية الأخرى. وبهذه الطريقة ، يكون عقار تيبرانافير فعالًا أيضًا ضد سلالات فيروس نقص المناعة البشرية التي تقاوم بالفعل مستحضرات أخرى. تشير الدراسات البحثية إلى أن عقار تيبرانافير يتميز بفاعلية متزايدة بشكل ملحوظ مع سلالات فيروس نقص المناعة البشرية هذه. بعد الفم إدارة، أكثر من 90 في المائة من العنصر النشط يرتبط بـ البروتينات في بلازما دم. بعد ذلك ، يتم استقلاب الدواء في الغالب في كبد. نظام السيتوكروم P450 مسؤول بشكل أساسي عن التمثيل الغذائي والتدهور. أخيرًا ، يحدث إفراز المادة الفعالة في البراز. يبلغ متوسط عمر النصف لعقار تيبرانافير حوالي خمس إلى ست ساعات.
التطبيق والاستخدام الطبي
عادة ما يستخدم عقار تيبرانافير لعلاج المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول. يستخدم تيبيرانافير في المقام الأول عندما يكون الأفراد المصابون قد طوروا بالفعل مقاومة لمثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى لفيروس نقص المناعة البشرية. ومع ذلك ، نظرًا لإمكانية حدوث آثار جانبية خطيرة من تناول عقار تيبرانافير ، فقد تمت الموافقة عليه فقط لشروط خاصة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم الجمع بين عقار تيبرانافير مع ريتونافير موصى به.
المخاطر والآثار الجانبية
على الرغم من أن عقار تيبرانافير له فعالية أفضل من مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى لفيروس نقص المناعة البشرية ، إلا أن هناك احتمالًا متزايدًا لحدوث آثار جانبية ضارة. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي غثيان, الإسهال, الم في البطن و صداع الراس. الطفح الجلدي على بشرة ممكن ايضا. عندما يتم الجمع بين تيبرانافير ريتونافير، قد يكون لها تأثير سام على الكبد. ولذلك فإن المرضى الذين يعانون من اضطرابات في وظائف الكبد غير مناسبين للعلاج بالعنصر الفعال Tipranavir. تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى تفاعلات فرط الحساسية للمادة الفعالة ، نقص الصفيحات، قلة العدلات ، اضطرابات التمثيل الغذائي ، واضطرابات النوم و دوخة. مختلف التفاعلات مع مواد أخرى يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار. على سبيل المثال ، لتجنب التفاعلات، ما يصاحب ذلك من استخدام ريفامبيسين, سيمفاستاتينو فاستاتين يجب اجتنابها. حبوب منع الحمل وبعض البنزوديازيبينات كما أنها ليست مناسبة للجمع بين عقار تيبرانافير. يجب إبلاغ الطبيب عن أي آثار جانبية تحدث.
