بيسوبرولول هو دواء ويستخدم للعلاج عدم انتظام دقات القلب, خناق, ارتفاع ضغط الدم، والشريان التاجي شريان المرض (CAD). بيسوبرولول له تأثير مضاد على مستقبلات بيتا الأدرينالية (مستقبلات بيتا الأدرينالية) وينتمي إلى مجموعة حاصرات بيتا. يمكن أن يسبب تناول الدواء آثارًا جانبية مثل إعياء, دوخةو صداع الراس.
ما هو بيسوبرولول؟
بيسوبرولول ينتمي إلى مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية ولها تأثير مضاد على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية. بصفته حاصرات بيتا انتقائية ، يعمل بيسوبرولول على وجه التحديد على قلب وليس له تأثير على الأعضاء الأخرى. طبيا ، يشار إلى بيسوبرولول على أنه دواء انتقائي للقلب. كيميائيا ، بيسوبرولول الفينول الأثير الموجود كمزيج عنصري. بيسوبرولول مركب مراوان ويستخدم الدواء في مزيج 1: 1 من الإيزومرات الفراغية (R) و (S). الشكل (S) للدواء هو الأيزومر الفراغي النشط وله صلة ارتباط عالية بمستقبلات ß1. (S) - بيزوبرولول يزيح الأدرينالين من موقع الارتباط لمستقبلات الأدرينالين ß1 ويعمل كمضاد. يستخدم الدواء للعلاج خناق صدرية ، عدم انتظام دقات القلبمزمن قلب الفشل و ارتفاع ضغط الدم. يجب أن يؤخذ الدواء بانتظام. التوقف المفاجئ لـ علاج يؤدي إلى أعراض الانسحاب والآثار الجانبية الخطيرة.
التأثيرات الدوائية على الجسم والأعضاء
يحتل بيزوبرولول حاصرات بيتا مستقبلات بيتا -1 الأدرينالية ويمنع الأدرينالين و بافراز من الارتباط بالمستقبلات. بافراز هو ناقل عصبي التي يتم إنتاجها في الدماغ وكذلك في قشرة الغدة الكظرية عند البشر. الأدرينالين هو هرمون ينتج في قشرة الغدة الكظرية للإنسان. الأدرينالين و النورادرينالين تختلف في التركيب الكيميائي بواسطة مجموعة الميثيل. في الأدرينالين ، يتم استبدال مجموعة الميثيل بالمجموعة الأمينية. بافراز و epinephrine يرتبط بمستقبلات ß1 في قلب و قيادة لزيادة نشاط عضلة القلب. معدل ضربات القلب يزيد بسبب انخفاض عتبة التنبيه في القلب. يتم زيادة عمل ضخ القلب و دم يرتفع الضغط. يزيح بيسوبرولول الأدرينالين والنورادرينالين من مستقبلات الأدرينالين ß1 ويحتل مواقع الربط. كمضاد ، يخفف الدواء من تأثيرات الإبينفرين والنورادرينالين. نتيجة ارتباط المستقبلات وانخفاض عمل الأدرينالين والنورادرينالين ، دم يتم خفض الضغط ورفع عتبة التهيج. يتطلب القلب طاقة أقل و أكسجين يتم تقليل الاستهلاك. بشكل عام ، يرتاح بيسوبرولول في عضلة القلب. في الطب ، يشار إلى هذا على أنه تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي ، والذي تمتلكه جميع حاصرات بيتا. إن ارتباط وتأثير بيسوبرولول طويل الأمد. نصف العمر في دم من 10 إلى 11 ساعة. يُعطى بيسوبرولول عن طريق الفم ويمتص بنسبة 90٪ تقريبًا. التوافر البيولوجي ممتاز بنسبة 90٪ وأقصى بلازما من التركيز يتم الوصول إليه بعد حوالي 3 ساعات من تناوله. يفرز حاصرات بيتا كلويًا ويتم استقلابه في كبد. نسبة إفراز الكلى إلى الكبد إزالة هي 50:50. بسبب استهداف بيسوبرولول لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، فإن الدواء له تأثير خاص بالقلب. ومع ذلك ، قد تحدث تأثيرات عصبية مركزية. التأثيرات وكذلك الآثار الجانبية للبيزوبرولول على الوسط الجهاز العصبي (CNS) ترجع إلى الخصائص المحبة للدهون للدواء. لم يتم إثبات نشاط الودي الداخلي (ISA).
التطبيق الطبي والاستخدام للعلاج والوقاية.
يستخدم حاصرات بيتا بيزوبرولول لعلاج الشرايين ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، مزمن سكتة قلبية, خناق pectoris و عدم انتظام دقات القلب. ذبحة صدرية يمكن أن تحدث بسبب أمراض القلب التاجية (CHD). غالبًا ما تستخدم حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم وبالتالي فهي تمنع الإصابة بأمراض القلب الشديدة. علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني كذلك الذبحة الصدرية عادةً ما يبدأ بـ جرعة ٥ ملغ بيسوبرولول في اليوم. ال جرعة يعتمد على شدة النتائج. لارتفاع ضغط الدم الخفيف ، يوميا جرعة ينصح 2.5 ملغ. إذا كانت جرعة 5 ملغ بيسوبرولول غير كافية ، يوصى بزيادة الجرعة إلى 10 ملغ بيسوبرولول في اليوم. فقط في حالات استثنائية يجب أن تكون الجرعة اليومية أعلى من 10 ملغ. يجب زيادة الجرعة تدريجياً أو تقليلها ببطء حسب الحاجة ، إذا توقف الدواء فجأة ، تظهر أعراض الانسحاب والآثار الجانبية الشديدة. لا يمكن التوقف عن استخدام بيسوبرولول إلا عن طريق التناقص التدريجي ويجب أن يرافقه طبيب. لا ينبغي استخدام بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي, بطء القلب, مرض السكري داء شديد ، وشديد سكتة قلبية. المرضى المتقدمون مثبطات MAO يجب أيضًا الامتناع عن تناول الدواء.
المخاطر والآثار الجانبية
قد يتسبب تناول بيسوبرولول في حدوث آثار جانبية. تشمل الشكاوى الشائعة إعياء, تعبالاضطرابات الحسية دوخةو صداع الراس. تشمل الآثار الجانبية العرضية للدواء الاكتئاب المزمن.واضطرابات النوم وتغيرات المزاج والارتباك. علاوة على ذلك ، قد يسبب تناول الدواء اضطرابات الدورة الدمويةضعف العضلات بشرة الطفح الجلدي واضطرابات المفاصل وحكة الجلد. تعد وظيفة القلب المضطربة وتباطؤ ضربات القلب جزءًا من الأعراض أيضًا. قطرة في ضغط الدم يعد الوقوف بسرعة من وضعية الجلوس أو الاستلقاء أيضًا من بين الآثار الجانبية العرضية. قيء, الإمساك, الإسهال, ألم في البطن و غثيان هي أيضًا آثار جانبية معدية معوية عرضية. نادرًا ما تحدث تفاعلات مثل زيادة الدم الدهونيحدث زيادة التعرق وانخفاض التمزق وزيادة الوزن والخمول الجنسي.
